Aromasin (exemestane)

Aromasin

(exemestane)

Aromasin (exemestane) este un inhibitor de aromatază nesteroidiene sinucidere, ceea ce înseamnă că scade producţia de estrogen din organism prin blocarea enzimei aromataza, enzima responsabilă de synthesization estrogeni. (1) (2) (3)

Chestia asta a fost dezvoltat pentru a lupta cu cancerul de san la femeile post-menopauză, care au nevoie de o terapie deosebit de agresive, şi pentru care prima linie de apărare, cum ar fi SERMs (tamoxifen) nu au lucrat. Acest lucru ar trebui să fie primul nostru indiciu în deduce că aceste lucruri este destul de puternic, sau cel puţin mai puternică decât o parte din alţi compuşi, care sunt folosite pentru a lupta cu cancerul de san.

Aromasin şi Efecte secundare

medii Aromasin o rată de 85% de a fi desfiinţat estrogen (4), deci este în mod clar un agent foarte eficient pentru culturisti şi alţi sportivi care doresc să evite estrogeni legate Efecte secundare , cum ar fi gyno, acnee, sau de reţinere a apei-a adus pe de aromatizare steroizi. Mai exact, doza exemestane acest lucru prin inhibarea selectivă a activităţii de aromatază într-un mod dependent de timp şi ireversibilă (prin urmare, de "sinucidere" porţiune a sa numele, cred). (7)

Ca şi în cea mai mare parte a compuşilor din această clasă, provoacă, de asemenea, o creştere rezonabilă a nivelelor de testosteron (6), şi cum poate aţi ghicit, această creştere în mijloace de testosteron care poate provoca, de asemenea, exemestane părţi androgen (8) (9) (10 ). După cum puteţi vedea din graficul de mai jos, exemestane este foarte eficient atât la scăderea estrogen (estradiol) şi creşterea testosteron:

FIG. 1. Estrogen şi concentraţiile plasmatice de androgeni după 10 d din exemestane de zi cu zi (25 sau 50 mg) în cazul bărbaţilor tineri sănătoşi (medie ± DS; n = 9-11). Să se convertească la Systeme unităţi internaţionale: estradiol, picomoles per litru (x3.671); estronă, picomoles per litru (x3.699); androstenedione, nanomoles per litru (* 0.003492) şi testosteron, nanomoles per litru (x0.03467) . (13)

Deci, putem vedea că 25mgs este o doză foarte eficient din această diagramă, nu? Ca un beneficiu suplimentar, exemestane nu numai creşteri de testosteron şi de estrogen scade, dar creste de asemenea niveluri de IGF (11). Plus demn de remarcat este faptul că Aromasin poate fi, eventual, mai puţin dure asupra lipidelor din sânge (14) decât unele dintre celelalte (similare) compuşi vom folosi în lumea de culturism sau de atletism (altele AI). Ea are, de asemenea, în cel mai bun nici un efect asupra IGF, şi cel mai rău caz ar putea reduce (13) ea. AI sunt foarte complicat cu privire la incoerenţe în nivelurile de IGF.

Din păcate, trebuie să luaţi exemestane pentru o săptămână pentru a ajunge la nivelul de echilibru sânge plasmatice ale acesteia, precum şi exemestane are o viaţă ½ din 27 de ore (12)..

Capacitatea exemestane la niveluri mai mici de estrogen menţionate anterior 85% face o alegere foarte frumos pentru a fi utilizate în orice ciclu de steroizi în cazul în care sunt utilizate de aromatizare. În plus, din moment ce nu este prea dură, la toate profilurile pe lipidelor din sânge, său 'foarte buna alegere pentru cicluri mai lungi. Este capacitatea de a mobiliza atât nivelul de testosteron, de asemenea, par să sugereze că ar fi un accesoriu foarte frumos într-un post-ciclu-Terapie (PCT).